執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)精華——氨利酮的藥理作用和臨床應(yīng)用

　　氨利酮又稱為氨聯(lián)吡啶酮，為雙吡啶酮衍生物。氨利酮為磷酸二酯-Ⅲ抑制劑，被認(rèn)為是一種非強(qiáng)心甙、非兒茶酚胺類強(qiáng)心藥，具有強(qiáng)心、擴(kuò)張血管及利尿作用。

　　（一）藥理作用：

　　1、正性肌力作用：通過(guò)抑制心肌細(xì)胞內(nèi)磷酸二酯酶－Ⅲ，降低細(xì)胞內(nèi)cAMP降解。通過(guò)cAMP激活心肌細(xì)胞膜上蛋白激酶，使鈣離子通過(guò)慢鈣通道進(jìn)入心肌細(xì)胞，增強(qiáng)心肌細(xì)胞興奮-收縮耦聯(lián)。本藥增強(qiáng)心肌收縮力的作用呈現(xiàn)劑量依賴性。對(duì)衰竭的心臟可降低心室壁的張力，縮小心室容積，小劑量時(shí)（<3毫克／公斤）對(duì)心率無(wú)影響，因而可降低心肌的耗氧量，同時(shí)能明顯增加心排血量，使心臟指數(shù)、射血分?jǐn)?shù)均有提高。

　　2、擴(kuò)張血管作用：可直接作用于血管平滑肌，使血管發(fā)生非特異性舒張反應(yīng)。醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)收集整理由于外周血管擴(kuò)張，外周血管阻力降低，有利于心排血量增加。

　　3、利尿作用：具有明顯的利尿作用。利尿作用與擴(kuò)張腎血管、腎血流量增加及腎小球?yàn)V過(guò)率增加有關(guān)。

　　（二）體內(nèi)過(guò)程：氨利酮可以靜脈及口服給藥。口服吸收完全，口服30分鐘～3小時(shí)血漿濃度達(dá)高峰。靜脈注射2分鐘生效，10分鐘藥效達(dá)高峰，作用持續(xù)60～90分鐘。組織中分布均勻。半衰期2～4小時(shí)，主要以原形從腎臟排出。

　　（三）臨床應(yīng)用：主要用于強(qiáng)心甙、利尿劑及血管擴(kuò)張劑療效不佳的難治性心衰，并與強(qiáng)心甙、利尿劑及血管擴(kuò)張劑有協(xié)同作用，且作用持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)。目前主要是靜脈給藥，長(zhǎng)期口服療效不能肯定。