執(zhí)業(yè)藥師藥理學輔導精華——地西泮的適應證和藥動學

　　【適應證】：①除用于治療焦慮癥和鎮(zhèn)靜催眠外，還用于抗癲癇和抗驚厥。靜脈注射為治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物，但同時需用其他抗癲癇藥鞏固與維持；對破傷風輕度陣發(fā)性驚厥也有效。②本品口服可用作麻醉前給藥以減少焦慮和緊張，也可起基礎麻醉的效能，靜注可用于全麻的誘導。③可緩解局部肌肉或關節(jié)的炎癥所引起的反射性肌肉痙攣，上運動神經(jīng)元的病變，手足徐動癥和僵人綜合征的肌肉痙攣，顳頜關節(jié)病變引起的咬肌痙攣。④用于治療恐懼癥。⑤治療緊張性頭痛。⑥還可用于治療特發(fā)性震顫。

　　【藥動學】：口服吸收快。肌注吸收慢而不規(guī)則，亦不安全。持續(xù)發(fā)揮療效時應選擇口服或靜脈注射。醫(yī)學|教育網(wǎng)收集整理靜注后迅速經(jīng)血流進入中樞神經(jīng)，作用快，但轉(zhuǎn)移進入其他組織也快，因而作用消失也快。直腸灌注吸收也快，蛋白結合率高?？诜?4～45分鐘，肌注20分鐘內(nèi)，靜注1～3分鐘，作用開始?？诜?.5～2小時，肌注0.5～1.5小時，靜注0.25小時血藥濃度達峰值；4～10天達穩(wěn)態(tài)血濃度。t_1/2為20～70小時，其代謝產(chǎn)物去甲地西泮的t_1/2可達30～100小時。本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物有去甲地西泮、奧沙西泮等，亦有不同程度的藥理活性。主要經(jīng)腎臟排泄，代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周，停藥后消除較慢。