
執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)精華——“普利”類及“沙坦”類降壓藥的作用機(jī)理
在腎臟的球旁細(xì)胞產(chǎn)生一種特殊物質(zhì)叫腎素,腎素能使肝臟產(chǎn)生的血管緊張素原變成血管緊張素I,血管緊張素I在血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用下生成血管緊張素Ⅱ,血管緊張素Ⅱ有很強(qiáng)的生理活性:
1、直接收縮血管平滑肌。
2、刺激腎上腺皮質(zhì)球狀帶分泌醛固酮,醛固酮又使水鈉潴留增加。
3、維護(hù)交感神經(jīng)活性。
應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑類藥物(ACEI),則血管緊張素Ⅱ的生成就大大減少,這類藥物即“普利”類包括卡托普利、依那普利、貝那普利、福辛普利、咪達(dá)普利、培哚普利等。這類藥選擇性地擴(kuò)張腎小球出球小動脈,使腎小球囊內(nèi)壓力降低,穩(wěn)定腎小球基底膜,減少蛋白的排出。因此,對糖尿病特別是糖尿病腎病的高血壓患者屬于必用藥物,這些藥物不僅降低血壓,還可以逆轉(zhuǎn)左心室肥厚,治療很多與高血壓相關(guān)的心血管病。
血管緊張素Ⅱ的上述作用,是通過一個特殊的部位,即血管緊張素Ⅱ受體而發(fā)揮作用的,對這個受體阻滯,自然就能使血管緊張素Ⅱ的上述作用大大被抑制,所以人們研發(fā)了AT拮抗劑,即“沙坦”類如氯沙坦、依貝沙坦、結(jié)貝沙坦、替米沙坦等。醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)收集整理這類藥物的藥理作用和適應(yīng)證與ACEI相同,但最大特點是幾乎無咳嗽的不良反應(yīng),不能使用ACEI的病人使用這類藥物是很合適的。