可樂(lè)定的藥理作用和不良反應(yīng)是執(zhí)業(yè)藥師考試大綱所包含的內(nèi)容，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理相關(guān)內(nèi)容供大家學(xué)習(xí)參考。

　　可樂(lè)定（氯壓定），為咪唑啉衍生物。

　　【藥理作用】

　　降壓作用特點(diǎn)：

　　快而強(qiáng)。口服后約30min出現(xiàn)作用，2～4h作用達(dá)高峰，可維持6～8h.降低心排出量、外周阻力，伴有心率減慢，腎血流量、腎小球?yàn)V過(guò)率在降壓期間保持不變。

　　抑制腎素分泌。

　　機(jī)制：

　　中樞性α2受體激動(dòng)劑：激活中樞抑制性神經(jīng)元，降低血管運(yùn)動(dòng)中樞的緊張性，使外周交感神經(jīng)的活性降低，血壓下降；

　　激動(dòng)腦干紅核區(qū)的咪唑啉受體（I1受體）：抑制去甲腎上腺素釋放產(chǎn)生降壓作用；

　　激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體：通過(guò)負(fù)反饋機(jī)制抑制去甲腎上腺素釋放；

　　降低血漿腎素和醛固酮水平。

　　可樂(lè)定靜脈注射可產(chǎn)生短時(shí)間的升壓，隨后是長(zhǎng)時(shí)間的降壓。升壓是由于外周α2受體的興奮，長(zhǎng)時(shí)間的降壓主要通過(guò)中樞發(fā)揮作用。

　　口服時(shí)，升壓作用被中樞作用掩蓋表現(xiàn)不明顯。

　　【臨床應(yīng)用】

　　適用于治療中度高血壓，與噻嗪類利尿藥或其他降壓藥合用可提高療效。

　　用于偏頭痛、開角型青光眼的治療。

　　用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。

　　【不良反應(yīng)】

　　一般較輕。

　　口干和嗜睡，發(fā)生率約50%，治療幾周后逐漸減輕。有些病人可發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩。不良反應(yīng)的發(fā)生與劑量有關(guān)，透皮給藥可減少。

　　停藥綜合征：長(zhǎng)期用藥突然停藥可能引起，出現(xiàn)頭痛、震顫、腹痛、出汗及心悸，血壓可驟升，超過(guò)治療前水平。機(jī)制：與突然停藥后交感神經(jīng)功能增加，血漿與尿中兒茶酚胺濃度增加有關(guān)?；謴?fù)給藥或用α受體阻斷藥可緩解。停藥應(yīng)注意逐漸減量。