保肝作用

甜瓜蒂注射液3.6mg／kg、2.6mg/kg皮下注射，連續(xù)6天，對大鼠由四氯化碳中毒引起的血清丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）升高均有明顯的降酶作用。甜瓜蒂中有效成分葫蘆苦素B 0.2mg／kg，皮下注射，連續(xù)6天能有效地控制實驗性肝損傷引起的大鼠肝細胞變性、壞死的發(fā)展，使ALT明顯下降，肝小葉中央壞死區(qū)大部分修復，肝細胞漿疏松，空泡變性和脂肪變性明顯減少，肝糖原蓄積增多，肝組織炎癥反應較對照組減輕。相同劑量的葫蘆苦素E亦有效。給實驗性肝硬變大鼠長療程（6星期）皮下注射上述劑量的葫蘆苦素B能明顯抑制肝纖維組織增生，防治肝脂肪變性以及肝硬變的形成和發(fā)展。葫蘆苦素E按0.2mg／kg給家兔靜注后, 血漿cAMP水平升高，cGMP水平無明顯變化，cAMP／cGMP比值增加。實驗結(jié)果發(fā)現(xiàn)葫蘆苦素E在降低四氯化碳所致大鼠ALT升高的同時也能使血漿或肝臟的cAMP/cGMP的比值恢復正常水平，從而促使損傷的肝細胞修復，肝功能恢復正常。體外實驗證明小劑量葫蘆苦素B就能抑制苯在大鼠肝微粒體中的代謝，抑制終致癌物質(zhì)形成的作用。

細胞毒與抗癌作用

體外實驗證實葫蘆苦素B、D、E與I對KB細胞（人鼻咽癌）和HeLa細胞（人宮頸癌）均有強效細胞毒作用，半數(shù)有效量 0.005-0.01μg/ml；對肉瘤S180與艾氏腹水癌小鼠采用葫蘆苦素D治療，所得腫瘤生長抑制效果與體外實驗相仿。采用體外與體內(nèi)方法研究證明葫蘆苦素D、E、二氫與四氫葫蘆苦素D以及葫蘆苦素E甲醚（EME）均有抗癌效果，其中以EME作用較強，兩種葫蘆苦素氫化物效力較弱。葫蘆苦素B與BE（均0.5mg/kg，腹腔注射，連續(xù)10天：葫蘆苦素BE：含B59.9％，E18.6％，總葫蘆苦素87.0％）對帶瘤小鼠肉瘤S37有較強的抑制作用；葫蘆苦素E0.2mg／kg，腹腔注射，連續(xù)7天還可使肝癌小鼠肝內(nèi)DNA明顯增加，核酸代謝改善。葫蘆苦素B對大鼠Walker癌和小鼠Lewis肺癌也有療效。葫蘆苦素D對體外培養(yǎng)的慢性淋巴白血病和淋巴肉瘤病人的淋巴細胞有較強的細胞毒作用，其效力是正常淋巴細胞的5倍。葫蘆苦素與3H-氫化可的松競爭HeLa細胞內(nèi)的糖皮質(zhì)激素受體，阻止3H-氫化可的松與受體結(jié)合。葫蘆苦素與該受體結(jié)合 是產(chǎn)生細胞毒作用的必需步驟；其受體結(jié)合親和力的大小與細胞毒活性的強弱有關。

對免疫功能的影響

甜瓜蒂粉（含葫蘆苦素）噴鼻給藥或瓜蒂素（即甜瓜蒂22號，含葫蘆苦素B13.3％，E27.5％，總葫蘆苦素64.8％）片、葫蘆苦素B、E片口服治療慢性肝炎，除肝功能改善外還可使病人外周血淋巴細胞數(shù)量、O-T反應陽性率、淋巴細胞轉(zhuǎn)化率及玫瑰花環(huán)結(jié)合率等明顯增加，表明葫蘆苦素能提高細胞免疫功能。給小鼠肌注葫蘆苦素B,連續(xù)5天, 0.8mg／kg可使碳廓清率和巨噬細胞吞噬率均顯著提高；0.4mg/kg則明顯增加溶血素的含量，而0.2mg/kg即可使空斑形成數(shù)量和T淋巴細胞轉(zhuǎn)化率及T細胞數(shù)量（0.1mg/kg）顯著增加。由此表明，葫蘆苦素B對小鼠免疫反應有明顯增強作用，但主要作用于細胞免疫，對體液免疫也有較強作用。

對心血管系統(tǒng)的作用

葫蘆苦素D能增加大鼠毛細血管通透性，作用強度與組胺相仿，但其作用不是通過組胺或5-羥色胺釋放機制。葫蘆苦素對小鼠也能增加毛細血管通透性。麻醉貓、狗、猴靜注較大劑量葫蘆苦素D后血壓緩降伴心動緩慢。降壓可能是毛細血管通透性升高，血容量減少所致，心臟抑制居次要地位。

其他作用

初步實驗表明葫蘆苦素B 5.9mg/kg灌胃對小鼠有抗炎作用。早期有人自甜瓜蒂中分離出甜瓜毒（melo-toxin），含葫蘆苦素B、E等成分，以大于20mg/kg劑量給犬口服可引起劇烈嘔吐，終至呼吸麻痹而死亡，如皮下注射或靜注則無催吐作用，表明藥物是通過刺激胃感覺神經(jīng)反射地興奮嘔吐中樞而致吐。葫蘆苦素D靜注可使清醒貓和狗發(fā)生腹瀉，對麻醉狗也有明顯刺激腸蠕動效果，但對離體豚鼠回腸蠕動無影響。二氫葫蘆苦素D可抑制小鼠排鉀、受精和黃體形成，有避孕作用。

體內(nèi)過程

小鼠口服3H-葫蘆苦素B后15分鐘即可吸收入血，4小時達峰值，血藥濃度變化屬二室模型，t1／2α為2.3小時，t1/2β為10.6小時。肝、膽、腎、肺、胃及脾含量較高，腦組織較低。其血漿蛋白結(jié)合率可達88.7％。膽汁中含量較高，有肝腸循環(huán)。服藥后96小時，尿、糞排泄量分別為給藥量的58.3％與35.8％。

功能主治：吐風痰宿食，瀉水濕停飲。治痰涎宿食，壅塞上脘，胸中痞梗，風痰癲癇，濕熱黃疸，四肢浮腫，鼻塞，喉痹。

性味：苦，寒，有毒。

《本經(jīng)》：味苦，寒。

《別錄》：有毒。

歸經(jīng)：入脾、胃經(jīng)。

《本草經(jīng)疏》：入手太陰，足陽明、太陰經(jīng)。

《本草匯言》：入手、足陽明經(jīng)。

《本草再新》：入心、脾二經(jīng)。

用藥注意

體虛、失血及上部無實邪者忌服。

《傷寒論》：諸亡血、虛家，不可與。

《本草衍義補遺》：胃弱者勿用。病后，產(chǎn)后宜深戒之。