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立伐他汀

【藥理作用及機(jī)制】

（1）調(diào)血脂作用：他汀類藥物有明顯的調(diào)血脂作用，治療劑量下，降LDL-C作用最強(qiáng)，TC次之，降TG作用很弱，而HDL-C略有升高。

他汀類藥物結(jié)構(gòu)與HMG-CoA相似，與HMG-CoA還原酶的親和力比HMG-CoA高數(shù)千倍，對(duì)該酶發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制，使Ch合成受阻。

（2）非調(diào)脂作用：他汀類尚有多種非調(diào)脂作用，如：①改善血管內(nèi)皮功能，提高血管內(nèi)皮對(duì)擴(kuò)血管物質(zhì)的反應(yīng)性；②抑制血管平滑肌細(xì)胞（VSMCs）的增殖和遷移，促進(jìn)VSMCs凋亡；③減少動(dòng)脈壁巨噬細(xì)胞及泡沫細(xì)胞的形成，使AS斑塊穩(wěn)定和縮??；④降低血漿C反應(yīng)蛋白，減輕AS過程的炎性反應(yīng)；⑤抑制單核—巨噬細(xì)胞的黏附功能；⑥抑制血小板聚集和提高纖溶酶活性；⑦抑制活性氧產(chǎn)生酶NAD（P）H氧化酶的表達(dá)和活性，使活性氧和氧化型LDL產(chǎn)生減少。