【提問(wèn)】關(guān)于肛門栓劑的肝首過(guò)效應(yīng)的正確敘述為？

【回答】學(xué)員bljd0805，您好！您的問(wèn)題答復(fù)如下：

栓劑的全身作用主要是通過(guò)直腸給藥，并吸收進(jìn)入血循環(huán)而達(dá)到治療作用。直腸吸收藥物有3條途徑：一是不通過(guò)門肝系統(tǒng)。塞入距肛門2cm處，藥物經(jīng)中下直腸靜脈進(jìn)入下腔靜脈，繞過(guò)肝臟直接進(jìn)入血循環(huán);二是通過(guò)門肝系統(tǒng)。塞入距肛門6cm處，藥物經(jīng)上直腸靜脈入門靜脈，經(jīng)肝臟代謝以后，再進(jìn)入血循環(huán);第三條是藥物經(jīng)直腸黏膜進(jìn)入淋巴系統(tǒng)，其吸收情況類似與經(jīng)血液的吸收。因此，用藥方法得當(dāng)，才可以避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)。

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【追問(wèn)】水性基質(zhì)與油性基質(zhì)分別都什么時(shí)候使用

您能給總結(jié)一下嗎

【回答】學(xué)員tedwangzheng，您好！您的問(wèn)題答復(fù)如下：

油脂性基質(zhì)包括烴類、動(dòng)植物油脂、類脂及硅酮類物質(zhì)。這類基質(zhì)的特點(diǎn)是潤(rùn)滑、無(wú)刺激性，涂于皮膚能形成封閉性油膜，促進(jìn)皮膚水合作用，對(duì)皮膚有保護(hù)軟化作用，能與較多藥物配伍，不易長(zhǎng)菌；適用于表皮增厚、角化、皸裂等慢性皮損和某些感染性皮膚病的早期。缺點(diǎn)是油膩性大，吸水性差，與分泌物不易混合，不易洗除，藥物釋放性能差，往往影響皮膚的正常生理，故不適用于有滲出液的皮膚損傷。油脂性基質(zhì)可用于水不穩(wěn)定藥物，加入表面活性劑可增加吸水性，常用作乳狀型基質(zhì)中的油相。

1.烴類烴類基質(zhì)是石油蒸餾后得到的多種飽和烴的混合物。

(1)凡士林：是液體和固體烴類組成的半固體混合物，凡士林性質(zhì)穩(wěn)定，無(wú)臭味，無(wú)毒、無(wú)刺激性，不會(huì)酸敗，能與多種藥物配伍，特別適用于不穩(wěn)定的抗生素等藥物?？蓡为?dú)作軟膏基質(zhì)，也能與蜂蠟、石蠟、硬脂酸、植物油融合，有適宜的黏稠性與涂展性。凡士林僅能吸收約5%的水分，不能與較大量的水性溶液混合均勻。加入適量羊毛脂、膽固醇和一些高級(jí)脂肪醇能增加其吸水性。

(2)固體石蠟：為各種固體飽和烴的混合物，用于調(diào)節(jié)軟膏的稠度，與其他基質(zhì)熔和后不會(huì)單獨(dú)析出，故較優(yōu)于蜂蠟。

(3)液狀石蠟：為各種液體烴的混合物，能與多數(shù)脂肪油或揮發(fā)油混合，主要用于調(diào)節(jié)軟膏稠度，亦常用作乳狀型基質(zhì)的油相，可達(dá)調(diào)節(jié)稠度的目的。

2.油脂類油脂是從動(dòng)、植物中得到的高級(jí)脂肪酸甘油酯及其混合物。從動(dòng)物中得到的脂肪油，現(xiàn)在很少應(yīng)用。植物油是不飽和脂肪酸甘油酯，在長(zhǎng)期貯存過(guò)程中易氧化，需加油溶性抗氧劑。常用的植物油有麻油、花生油和棉子油，常溫下為液體，不能單獨(dú)用作軟膏基質(zhì)，常與熔點(diǎn)較高的蠟類熔合，制成適宜稠度的基質(zhì)，如單軟膏就是1：2(W/W)的蜂蠟與植物油組成。氫化植物油是植物油在催化作用下，加氫而成的飽和或部分飽和的脂肪酸甘油酯。由于氫化程度不同，其性狀為半固體或固體。氫化植物油較植物油穩(wěn)定，不易酸敗，可用作軟膏基質(zhì)。

3.類脂類系由高級(jí)脂肪酸和高級(jí)脂肪醇化合而成的酯及其混合物，其物理性質(zhì)與脂肪類似，但化學(xué)性質(zhì)較脂肪穩(wěn)定，具有一定的吸水性，多與其它油脂性基質(zhì)合用。

(1)羊毛脂：羊毛脂是羊毛中的脂肪性物質(zhì)的混合物，主要為膽固醇類的棕櫚酸酯及游離的膽固醇類和其他脂肪醇。羊毛脂為淡黃色黏稠微有特臭的膏狀物，具有良好的吸水性，能與2倍量的水均勻混合，并形成W/O型乳狀型基質(zhì)。羊毛脂常與凡士林合用(如1：9)，可增加凡士林的吸水性與藥物的可滲透性。它還可在乳狀型基質(zhì)中起輔助乳化劑的作用，增加軟膏的穩(wěn)定性。無(wú)水羊毛脂過(guò)于黏稠，難于取用，常用含水分30%的羊毛脂，后者又稱含水羊毛脂。

(2)蜂蠟與鯨蠟：蜂蠟有黃、白之分，后者是由前者精制而得。兩者均為弱的W/Ｏ型乳化劑，在Ｏ/W型乳劑基質(zhì)中起增加穩(wěn)定性與調(diào)節(jié)黏稠度的作用。它們能與脂肪、蠟類、凡士林熔合。

4.硅酮俗稱硅油或二甲基硅油，系有機(jī)硅氧化物的聚合物，是一系列不同分子量的聚二甲基硅氧烷，黏度隨分子量增大而增加。本品化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，疏水性強(qiáng)，不溶于水，溶于汽油、甲苯等非極性溶劑。對(duì)皮膚無(wú)毒性、無(wú)刺激性，潤(rùn)滑且易于涂布，不妨礙皮膚的正常功能，不污染衣物，為較理想的疏水性基質(zhì)。常與其他油脂性基質(zhì)合用，制成防護(hù)性軟膏，用于防止水性物質(zhì)如酸、堿液等對(duì)皮膚的刺激或腐蝕，也可制成乳劑型基質(zhì)應(yīng)用。硅酮對(duì)藥物的釋放與穿透皮膚的性能較豚脂、羊毛脂及凡士林為快，但成本較高。本品對(duì)眼睛有刺激性，不宜做眼膏基質(zhì)。

水溶性基質(zhì)是由天然或合成的水溶性高分子材料組成，能在水中溶解形成膠體或溶液而制成半固體的軟膏基質(zhì)。此類基質(zhì)無(wú)油膩性，能與水性物質(zhì)或滲出液混合，易洗除，藥物釋放快。多用于濕潤(rùn)、糜爛創(chuàng)面，有利于分泌物的排除；也常用作腔道黏膜或防油保護(hù)性軟膏的基質(zhì)。缺點(diǎn)是潤(rùn)滑性較差。常用的基質(zhì)有：

1.甘油明膠 系由甘油(10%～30%)、明膠(1%～3%)加水至100%，加熱制成的。本品溫?zé)岷笠子谕坎?，涂后形成一層保護(hù)膜，因本身有彈性，故使用時(shí)較舒適。

2.纖維素衍生物類 常用甲基纖維素(MC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)等，前者僅溶于冷水，后者冷水、熱水中均溶。CMC-Na是陰離子型化合物，遇酸、多價(jià)金屬離子及陽(yáng)離子型藥物均可形成沉淀，應(yīng)予以避免。

3.聚乙二醇(PEG)類 本類基質(zhì)為高分子聚合物，不同分子量的聚乙二醇為液體、半固體與固體，以適當(dāng)比例混合，可制得稠度適宜的基質(zhì)。平均分子量在700以下是液體，PEG 1000和PEG 1500是半固體，平均分子量在2000至6000是固體。作為軟膏基質(zhì)，常用的配比有：PEG 400：PEG 3350=6：4，PEG 400：PEG 4000=1：1等。此類基質(zhì)易溶于水，能與滲出液混合并易洗除，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定且不宜酸敗。但由于其較強(qiáng)的吸水性，用于皮膚常有刺激感，久用可引起皮膚脫水產(chǎn)生干燥感。本品可與苯甲酸、水楊酸、鞣酸、苯酚等絡(luò)合，導(dǎo)致基質(zhì)過(guò)度軟化，并能降低酚類防腐劑的活性，使用時(shí)應(yīng)予以避免。

本類基質(zhì)還可用作防護(hù)性軟膏，如為預(yù)防油漆、礦物油等油性物質(zhì)對(duì)皮膚的刺激，可在工作前先涂擦，工作后洗除。

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【追問(wèn)】局部作用的栓劑能避免首過(guò)作用嗎

【回答】學(xué)員m075280，您好！您的問(wèn)題答復(fù)如下：

栓劑納入肛門的深度愈靠近直腸下部，栓劑所含藥物在吸收時(shí)不經(jīng)肝臟的量亦愈多；

栓劑可通過(guò)直腸給藥發(fā)揮全身作用，通過(guò)改變栓劑進(jìn)入直腸的深度來(lái)盡量減少藥物的首過(guò)效應(yīng)；

栓劑納入直腸的不同位置，會(huì)影響藥物的首過(guò)效應(yīng)。

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★問(wèn)題所屬科目：執(zhí)業(yè)藥師---藥劑學(xué)