本品口服不吸收，須注射給藥。本品在尿中濃度甚高，也可穿過胎盤，但不能透入腦脊液。肌注1g后1～2 小時達血藥峰濃度(Cmax)，為20～40mg/L。血消除半衰期 (t1/2β)為3～6小時。本品主要經腎小球濾過以原形排出， 12小時內經尿排出給藥量的50％～60％；少量可經膽汁排出。腎功能損害患者清除半衰期延長，血清中可有卷曲霉素蓄積。