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考試輔導(dǎo)
[別名]Dopexamino,Dopacard.
[制劑]注射劑:50mg:5ml/支。
[藥動(dòng)學(xué)]單劑量給健康者以1.4μg/kg.min的速度靜脈滴注本品,血藥濃度成比例上升,1h后峰濃度可達(dá)124μg/L;靜滴結(jié)束后,血藥濃度迅速下降,消除半衰期為7min,血漿清除率為36ml/kg.min;組織分布廣泛,本品經(jīng)鄰位甲基化后再與硫酸產(chǎn)生結(jié)合,進(jìn)而代謝成兩個(gè)主要的代謝物,代謝物及原形藥物從尿和糞中排泄,尿中排泄呈雙相,終末相半衰期為4d;服用本品后12d,尿和糞中的排泄量仍分別占原劑量的50%和20%以上。
[藥效學(xué)]本品是一種新合成的兒茶酚胺類藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與多巴胺相似,有很強(qiáng)的β2腎上腺素能受體興奮作用,但對(duì)多巴胺DA1和DA2受體,以及β1腎上腺素能受體的興奮作用較弱;尚能抑制神經(jīng)元對(duì)兒茶酚胺的攝取。本品的正性頻率作用和正性肌力作用是通過(guò)藥物間接興奮β1腎上腺素能受體,提高壓力感受器的反射活性,抑制去甲腎上腺素的再攝取,以及直接興奮心臟β2腎上腺素能受體而產(chǎn)生的。本品還能增加腎臟、心肌和骨骼肌的血流量。