口服單劑量250 mg特比萘芬在2小時內達到血漿峰值，濃度為0.97 ug/mL。吸收半衰期為0.8小時，分布半衰期為4.6小時。食物對特比萘芬的生物利用度有中度影響，但并不需要因此而調整劑量。特比萘芬與血漿蛋白結合緊密（99%),它迅速經真皮彌散，聚集于親脂性的角質層。特比萘芬也能經皮脂腺排泄，這樣在毛囊、毛發(fā)和富含皮脂的皮膚達到高濃度。也有證據表明特比萘芬在開始治療后第一周內即可以分布到甲板。

特比萘芬經過至少7種CYP異構酶，主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19，迅速和廣泛地代謝。生物轉化后的代謝產物無抗真菌活性，主要經尿排出。終末清除半衰期是17小時，無體內蓄積的證據。特比萘芬的血漿穩(wěn)態(tài)濃度無年齡依賴性的改變，但在肝功能或腎功能受損的患者中，清除率可能會降低，可引起特比萘芬的血漿水平升高。

對有肝臟疾病的患者，單劑量藥代動力學研究表明，特比萘芬的清除率降低約50%。