美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾（PP）與阿替洛爾（AT）之間?？诜昭杆偻耆?，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過(guò)效應(yīng)為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。血漿濃度達(dá)峰時(shí)間一般為1.5小時(shí)，最大作用時(shí)間為1～2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。體內(nèi)分布容積為5.6L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過(guò)血腦屏障和胎盤，也可從乳汁分泌。美托洛爾t1/2為3～5小時(shí)，腎功能不全時(shí)無(wú)明顯改變。經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅3～10%以原形經(jīng)腎臟排出。不能經(jīng)透析排出。