本品為純粹的阿片受體拮抗藥,本身無內在活性.但能競爭性拮抗各類阿片受體,對μ受體有很強的親和力.納洛酮生效迅速,拮抗作用強.納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用,包括鎮(zhèn)痛.另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用.可迅速逆轉阿片鎮(zhèn)痛藥引起的呼吸抑制,可引起高度興奮,使心血管功能亢進.本品尚有抗休克作用.不產生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565.