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烏司他丁藥理學與藥物動力學

2012-09-13 16:10 醫(yī)學教育網(wǎng)
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藥理毒理

本品是從健康成年男性新鮮尿液中分離純化出來的一種糖蛋白,由143個氨基酸組成,相對分子質量約6700。本品屬蛋白酶抑制劑,對胰蛋白酶、α-糜蛋白酶等絲氨酸蛋白酶及粒細胞彈性蛋白酶、透明質酸酶、巰基酶、纖溶酶等多種酶有抑制作用。另具有穩(wěn)定溶酶體膜,抑制溶酶體酶的釋放,抑制心肌抑制因子(MDF)產(chǎn)生,清除氧自由基及抑制炎癥介質釋放的作用。本品還可改善手術刺激引起的免疫功能下降、蛋白代謝異常和腎功能降低,防止手術刺激引起的對內臟器官與細胞的損傷以及改善休克時的循環(huán)狀態(tài)等。

本品系從人尿提取精制的糖蛋白,屬蛋白酶抑制劑。具有抑制胰蛋白酶等各種胰酶活性的作用,常用于胰腺炎的治療。此外,本品尚有穩(wěn)定溶酶體膜、抑制溶酶體酶的釋放和抑制心肌抑制因子產(chǎn)生等作用,故而可用于急性循環(huán)衰竭的搶救治療當中。

藥代動力學

健康正常男性30萬單位/10ml靜脈注射給藥后,3小時內血藥濃度直線下降,清除半衰期為40分鐘;給藥后6小時給藥量的24%從尿中排泄。

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