頭痛粉藥理作用：

本品中對乙酰氨基酚主要通過抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻斷痛覺神經(jīng)末梢的沖動而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用，后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(zhì)(如5—烴色胺、緩激肽等)的合成有關(guān)。解熱作用是通過下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)生周圍血管擴張，通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。

阿司匹林能抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛作用：鎮(zhèn)痛作用是通過抑制前列腺素及其它能使痛覺對機械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下丘腦)的可能性。解熱作用是抑制前列腺素在下丘腦的合成產(chǎn)生。

咖啡因為中樞興奮藥，能收縮腦血管，減輕其搏動的幅度，與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍，能增加鎮(zhèn)痛效果。