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青蒿藥物動力學(xué)

青篙素及其衍生物的藥代動力學(xué):用放射免疫測定法檢測,給狗靜脈注射青蒿酯6mg/kg,測得T1/2為0.45小時;肌肉注射蒿甲醚油劑10mg/kg和30mg/kg,血藥濃度達(dá)峰時間分別在給藥后4.0、6.5小時,MRT值為7.0、9.2小時,注射較口服利用度高,青蒿素比蒿甲醚在血中消除時間快,可能是藥效低的原因之一。

藥物進(jìn)入機(jī)體,部分以游離形式到達(dá)靶部位發(fā)揮作用,相當(dāng)一部分可與血漿蛋白結(jié)合。大、小鼠靜脈注射H-蒿甲醚后,測放射性在肝內(nèi)含量最高,其次在小鼠為腎及腎上腺,大鼠為肺和腎上腺。從尿和糞中排出,尿中可分出4個轉(zhuǎn)化物,即氫化青蒿素、還原氫化青蒿素、五元環(huán)內(nèi)酯甲酮化合物、9,1O-二羥基氫化青蒿素,均無抗瘧作用,提示青蒿素體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化是一失活過程,其結(jié)構(gòu)特征是失去過氧橋醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。

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