藥理作用

1． 抗瘧作用 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明： 青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏對(duì)鼠瘧、猴瘧和人瘧均有顯著抗瘧作用．青蒿素對(duì)瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期有殺滅作用，但對(duì)紅細(xì)胞外期和紅細(xì)胞前期無(wú)效．鼠瘧實(shí)驗(yàn)表明：青蒿素的抗瘧作用快，抑制作用明顯增強(qiáng)．青蒿素的特點(diǎn)在于快速抑制原蟲成熟．青蒿素的衍生物蒿甲醚及青蒿酯鈉亦有抗瘧作用，蒿甲醚乳劑的抗瘧效果優(yōu)于還原青蒿素琥珀酸鈉水劑，對(duì)兇險(xiǎn)型瘧疾患者可能是更理想的劑型醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。

體外實(shí)驗(yàn)表明： 青蒿素可明顯抑制惡性瘧原蟲無(wú)性體的生長(zhǎng)，有直接殺傷作用．青蒿素的作用相當(dāng)于氯喹的 1.13～1.16 倍．有報(bào)道指出，測(cè)試青蒿素、蒿甲醚及青蒿酯鈉的抗瘧效應(yīng)表明：青蒿酯鈉效果最好， 為氯喹的16 倍，為青蒿素的14.3 倍，青蒿素和蒿甲醚的抗瘧效果與氯喹相近。

關(guān)于青蒿素及其衍生物青蒿酯鈉的抗瘧作用原理，有報(bào)道認(rèn)為，其主要作用于瘧原蟲的膜系結(jié)構(gòu)．它們首先作用于食物泡、表膜、線粒體，其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、核內(nèi)染色物質(zhì)等．由于干擾原蟲表膜——線粒體的功能，可能阻止原蟲消化酶解宿主的血紅蛋白成為氨基酸，使瘧原蟲無(wú)法得到自身蛋白質(zhì)的原料，很快產(chǎn)生氨基酸饑餓，迅速形成自噬泡，并不斷排出蟲體外，使瘧原蟲損失大量胞漿，導(dǎo)致蟲體瓦解、死亡．青蒿酯鈉進(jìn)入體內(nèi)后通過(guò)還原青蒿素抑制瘧原蟲表膜-食物泡膜、線粒體膜系細(xì)胞色素氧化酶的功能，從而阻斷以宿主紅細(xì)胞胞漿為營(yíng)養(yǎng)的供應(yīng)．因此，青蒿的抗瘧作用原理，既不同于乙胺嘧啶、磺胺類藥物那樣干擾瘧原蟲的葉酸代謝；也不像奎寧、氯喹那樣使瘧原蟲DNA 受抑制以干擾瘧原蟲的繁殖，而可能是抑制瘧原蟲表膜-食物泡膜、線粒體膜系細(xì)胞色素氧化酶的功能，而直接殺滅瘧原蟲。

青蒿素抗瘧的復(fù)發(fā)率較高．亦可誘發(fā)抗藥性，但比氯喹慢得多．對(duì)鼠瘧抗氯喹株顯示低度交叉抗藥性．有人認(rèn)為，青蒿素與黃芪、黨參配伍可降低復(fù)發(fā)率，與周效磺胺無(wú)協(xié)同作用．青蒿素伍用伯喹，二者有增效作用．青蒿素、周效磺胺、乙胺嘧啶、伯喹四藥伍用一次療法，有副反應(yīng)輕、在體內(nèi)有效濃度維持時(shí)間長(zhǎng)等特點(diǎn)，既可彌補(bǔ)青蒿素排泄快，單劑或短療程易復(fù)燃的缺點(diǎn)，亦可防止交叉抗藥性，臨床試驗(yàn)結(jié)果療效顯著。

2． 抗血吸蟲作用 小鼠實(shí)驗(yàn)表明： 青蒿素對(duì)血吸蟲成蟲有明顯的殺滅作用，其促使蟲體“肝移”時(shí)間雖較緩慢，但殺蟲作用則較迅速，對(duì)雌蟲的作用更為明顯．青蒿素對(duì)小鼠、兔及猴的血吸蟲病有較好療效，減蟲率可達(dá) 80.4%,且無(wú)副作用．但不能殺死動(dòng)物體內(nèi)的全部成蟲．青蒿酯和蒿甲醚治療感染血吸蟲的小鼠及兔，療效在 90%左右，但在治療劑量時(shí)蒿甲醚能引起宿主肝臟較明顯的損害。

3． 抗病原微生物的作用 青蒿水煎劑對(duì)表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌有較強(qiáng)的抑菌作用，對(duì)金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、結(jié)核桿菌等也有一定的抑菌作用．青蒿揮發(fā)油對(duì)所有皮膚癬菌有抑菌（0. 25%）和殺菌（1%）作用．青蒿酯鈉對(duì)金黃色葡萄球菌、福氏痢疾桿菌、大腸桿菌、卡他球菌，甲型和乙型副傷寒桿菌等均有一定程度的抗菌作用；對(duì)鐵銹色小孢子癬菌、絮狀表皮癬菌也有抑制作用．青蒿中的谷甾醇和豆甾醇有抗病毒作用．青蒿素有抗流感病毒的作用．醇提取物在試管內(nèi)對(duì)鉤端螺旋體的抗菌濃度為7.8mg/ml,效力與連翹、黃柏、蚤休相似，而弱于黃連、荔枝草、黃芩與金銀花。

4． 解熱、鎮(zhèn)痛作用 青蒿注射液對(duì)百、白、破三聯(lián)疫苗致熱的家兔有明顯的解熱作用．青蒿、金銀花組方制備的青銀注射液，對(duì)傷寒、副傷寒甲乙三聯(lián)菌苗致熱的家兔，其退熱作用較單味青蒿注射液顯著．提示金銀花和青蒿有協(xié)同解熱作用．其退熱特點(diǎn)迅速而持久，優(yōu)于柴胡和安痛定注射液。

5． 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 青蒿素對(duì)離體兔心灌注，有減慢心率、抑制心肌收縮力、降低冠脈流量的作用．青蒿素口服或靜注，亦有減慢心率的作用．對(duì)于烏頭堿所致的兔心率失常，青蒿素 8mg/kg 靜脈注射無(wú)作用，20mg/kg 靜脈注射有一定的抗心律失常作用。

青蒿素靜脈注射對(duì)兔有降低血壓的作用，其降壓的主要機(jī)制是青蒿素對(duì)心臟的抑制作用所致．青蒿素的降壓作用既不影響腎上腺素的升壓反應(yīng)，亦不受阿托品和苯海拉明的影響．提示青蒿素?zé)o腎上腺素α-受體阻斷作用，亦無(wú)擬膽堿作用或組胺釋放作用。

6． 其他作用 蒿甲醚能明顯降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾臟重量．蒿甲醚、青蒿素有促進(jìn)脾TS細(xì)胞增殖功能，從而起到抑制IgG的作用．青蒿素50～100mg/kg 靜脈注射后能顯著提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬率和吞噬指數(shù)．青蒿素可提高淋巴細(xì)胞的轉(zhuǎn)化率，有促進(jìn)機(jī)體細(xì)胞的免疫作用，并有某些抗病毒作用．青蒿琥酯可促進(jìn)TS細(xì)胞增殖，抑制TE細(xì)胞產(chǎn)生，阻止白細(xì)胞介素及各種炎癥介質(zhì)的釋放，從而起到免疫調(diào)節(jié)作用。

黃花蒿水煎液氯仿提取物對(duì)大鼠有明顯的利膽作用．黃花蒿中的揮發(fā)油和東莨菪素有明顯的鎮(zhèn)咳、平喘作用。

青蒿素對(duì)兔和豚鼠離體回腸無(wú)作用，但能抑制乙酰膽堿或組胺引起的收縮。

青蒿琥酯能顯著縮短小鼠戊巴比妥睡眠時(shí)間。