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伊維菌素臨床研究

【功效主治】 適用于盤尾絲蟲(chóng)病和類圓線蟲(chóng)病及鉤蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)感染。

【化學(xué)成分】本品主要成分是伊維菌素B1a與伊維菌素B1b,伊維菌素B1a的化學(xué)名為(5-O-去甲基-22,23-雙氫阿維菌素A1a) ;伊維菌素B1b的化學(xué)名為(5-O-去甲基-25-去(1-甲丙基)-22,23-雙氫。

【藥理作用】 1、藥理作用本品為阿維菌素的衍生物,屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲(chóng)藥。本品對(duì)各種生命周期的大部分線蟲(chóng)(但非所有線蟲(chóng))均有作用;對(duì)盤尾絲蟲(chóng)的微絲蚴有效、但對(duì)成蟲(chóng)無(wú)效;對(duì)僅處于腸道的類圓線蟲(chóng)也有效。本品具有選擇性的抑制作用,通過(guò)與無(wú)脊柱動(dòng)物神經(jīng)細(xì)胞與肌肉細(xì)胞中谷氨酸為閥門的氯離子通道的高親和力結(jié)合,從而導(dǎo)致細(xì)胞膜對(duì)氯離子通透性的增加,引起神經(jīng)細(xì)胞或肌肉細(xì)胞超極化,使寄生蟲(chóng)麻痹或死亡。本品亦可與其它配體閥門(如神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA))的氯離子通道相互作用。本品的選擇性是因?yàn)橐恍┎溉閯?dòng)物體內(nèi)沒(méi)有谷氨酸-氯離子通道,且阿維菌素對(duì)哺乳動(dòng)物配體-氯離子通道僅有低親和力。本品不能穿透人的血腦屏障。2、毒理研究遺傳毒性:僅進(jìn)行了體外的致突變?cè)囼?yàn),結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)本品有遺傳毒性。生殖毒性:在大鼠重復(fù)給藥劑量達(dá)人臨床最大推薦劑量的3倍時(shí)(以體表面積計(jì)),未見(jiàn)對(duì)動(dòng)物生育力有影響。小鼠、大鼠和兔重復(fù)給藥劑量分別達(dá)人臨床最大推薦劑量的0.2、8.1和4.5倍時(shí)(以體表面積計(jì)),顯示本品有致畸作用。兩種動(dòng)物均出現(xiàn)腭裂,兔子還出現(xiàn)杵狀前爪。這些作用是在接近于母體毒性劑量時(shí)發(fā)生。因此,本品顯然不是選擇性的胎兒毒性,然而尚無(wú)充分和嚴(yán)格的孕婦研究資料以確認(rèn)在妊娠中使用本品的安全性,所以妊娠期間不應(yīng)使用。

【藥物相互作用】 尚不明確。

【不良反應(yīng)】 全身性反應(yīng) :包括虛弱、無(wú)力、腹痛、發(fā)熱 ;胃腸道反應(yīng) :包括厭食、便秘、腹瀉、惡心、嘔吐 ;神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) :包括頭暈、嗜睡、眩暈、震顫 ;皮膚 :包括瘙癢、皮疹、丘疹、風(fēng)疹、小膿包 ;眼科 :下列眼科不良反應(yīng)是由疾病本身所致,但也有報(bào)道其出現(xiàn)在用伊維菌素治療之后。些不良反應(yīng)包括視覺(jué)異常、眼瞼水腫、前眼色素層炎、結(jié)膜炎、Limbitis、角膜炎、脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜炎或脈絡(luò)膜炎。上述癥狀一般為輕微癥狀,不導(dǎo)致失明,一般不經(jīng)皮質(zhì)甾類治療可自行緩和。其它 :包括關(guān)節(jié)痛、滑膜炎、腋窩淋巴結(jié)腫大及有壓痛、頸淋巴結(jié)腫大及有壓痛、腹股溝淋巴結(jié)腫大及有壓痛、其它部位淋巴結(jié)腫大及有壓痛、面部水腫、外周水腫、立位低血壓、心動(dòng)過(guò)速、藥物性頭痛、肌肉痛實(shí)驗(yàn)室檢查異常 :包括ALT和/或AST升高、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多及血紅蛋白增多。

【禁忌癥】 嚴(yán)重肝、腎、心功能不全、對(duì)本品過(guò)敏及精神異常者禁用。

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