丙咪嗪主要作用是能阻滯去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取，增加突觸間隙中去甲腎上腺素和5－HT含量。具有較強(qiáng)的抗抑郁、抗膽堿能作用，鎮(zhèn)靜作用較弱。主要用于治療各種抑郁癥，尤以情感性障礙抑郁癥療效顯著。亦可用于反應(yīng)性抑郁、抑郁性神經(jīng)癥、小兒遺尿癥。丙咪嗪口服后吸收迅速，96%與血漿蛋白結(jié)合。體內(nèi)分布以腦、腎、肝中較多，在腦中又以基底節(jié)中最多。經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物去甲丙咪嗪具有藥理活性，與原藥可以通過(guò)血腦屏障、胎盤(pán)屏障，并從乳汁中排出。治療血藥濃度>95ng/ml，半衰期為6～20小時(shí)。70%由尿排出，22%由糞便排泄。