倍他樂克是一種以β1腎上腺素能受體阻滯作用為主(心臟選擇性)的藥物，因此很適合于治療高血壓和心絞痛。本品對高血壓病人能顯著降低血壓，但并不引起體位性低血壓和電解質(zhì)紊亂；對心絞痛病人可減少發(fā)作次數(shù)并提高運(yùn)動耐量，長期服用可減少心肌梗塞的發(fā)生率，用作心肌梗塞后治療時(shí)可減少再梗塞的發(fā)生率，降低心肌梗塞后的死亡率。 本品由于阻滯心臟異位起搏點(diǎn)腎上腺素能受體的興奮而可用于治療室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常，對高血壓、冠心病和兒茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，可治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)引起的心律失常。 在治療劑量時(shí)，本品對收縮支氣管和周圍血管的作用不明顯。個(gè)別病例用藥后氣道阻力可增高，但加用β2激動劑可糾正。