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磷霉素氨丁三醇散為抗生素類藥，系磷霉素的氨丁三醇鹽，在體內的抗菌活性由磷霉素產生。磷霉素氨丁三醇散直接阻止細菌細胞壁合成所必需的丙酮酸轉移酶的作用。對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有抑制作用，其抗菌譜包括大腸胃桿菌、痢疾桿菌、枸櫞酸辣桿菌、變形桿菌、沙雷菌、金黃色葡萄球隊菌以及銅綠假單胞菌等。
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