招生方案
APP下載

掃一掃,立即下載

醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)APP下載
手機(jī)網(wǎng)
醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)手機(jī)網(wǎng)

手機(jī)網(wǎng)二維碼

微 信
醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)微信公號(hào)

官方微信

搜索|
您的位置:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) > 醫(yī)學(xué)百科類 > 化學(xué)藥品 > 正文

鹽酸左氧氟沙星滴眼液的藥理毒理

藥理作用本品為氧氟沙星的左旋異構(gòu)體,其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍,主要作用機(jī)制是抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶活性,從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn),對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如肺炎克雷白菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、部分大腸桿菌等有效強(qiáng)的抗菌活性,對(duì)部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感桿菌、綠膿桿菌、淋球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。毒理研究遺傳毒性:Ames細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)(鼠傷寒沙門氏菌及大腸埃希氏菌)、CHO/HGPRT正向基因突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、小鼠顯性致死實(shí)驗(yàn)、大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)及小鼠體內(nèi)姐妹染色體互換試驗(yàn)證明左氧氟沙星無(wú)致突變性。體外染色體畸變(CHL細(xì)胞系)及體外姐妹染色單體互換(CHL/IU細(xì)胞系)試驗(yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。生殖毒性:左氧氟沙星口服劑量高達(dá)360mg/kg/天時(shí)不損害大鼠生殖能力或生育力,該劑量是最高推薦人眼睛用劑量的3150倍。大鼠口服左氧氟沙星810mg/kg/天(約相當(dāng)于最高推薦人眼睛用劑量的7000倍),引起胎兒體重下降及死亡率升高。家兔口服左氧氟沙星劑量高達(dá)50mg/kg/天(約相當(dāng)于最高推薦最大人眼睛用劑量的400倍),或靜脈注射劑量高達(dá)25mg/kg/天(約相當(dāng)于最高推薦人眼睛用劑量的200倍),均沒(méi)有觀察到致畸作用。尚未在妊娠婦女進(jìn)行充分和嚴(yán)格對(duì)照的試驗(yàn),因此懷孕期間只有在其潛在利益大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)性時(shí),孕婦才可以使用本品。尚未測(cè)定人乳中的左氧氟沙星,根據(jù)氧氟沙星的資料,推測(cè)左氧氟沙星可通過(guò)人乳排泄,因此哺乳婦女慎用本品。致癌性:大鼠長(zhǎng)期致癌試驗(yàn),左氧氟沙星摻食給藥2年無(wú)致癌性或潛在致瘤性,其最高劑量(100mg/kg/天)是最高推薦人眼睛用劑量的875倍。

醫(yī)師資格考試公眾號(hào)

編輯推薦
考試輔導(dǎo)
回到頂部
折疊