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可多華藥代動力學

2012-10-11 13:56 醫(yī)學教育網
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吸收 :控釋片具有比普通片更為平穩(wěn)的血漿藥物濃度參數(shù)。服藥后8-9小時血漿藥物濃度達峰值,峰濃度約為同劑量普通片的1/3。24小時后兩種劑型的谷濃度水平相似。多沙唑嗪控釋片峰/谷濃度比值低于普通片峰/谷濃度比值的?。穩(wěn)態(tài)時,與普通片相比,4 mg多沙唑嗪控釋片的相對生物利用度為54%,8 mg的相對生物利用度為59%。老年患者的藥代動力學參數(shù)與年輕患者無顯著差異。分布 :血漿蛋白結合率約為98%。生物轉化 :該品代謝完全,以原型藥物排出體外的不超過5%。多沙唑嗪主要通過O-脫甲基化和羥基化代謝。排泄:半衰期:雙相終末半衰期為22小時。老年患者及腎臟損害患者的藥代動力學無明顯改變。目前有關多沙唑嗪在肝功能受損患者中使用及其與已知影響肝臟代謝藥物(如西咪替丁)作用的資料尚不充分。在一項12例中度肝功能受損患者試驗中,單劑多沙唑嗪的藥時曲線下面積(AUC)升高43%,口服清除率減少40%。與其它完全經肝臟代謝的藥物一樣,肝功能受損患者使用多沙唑嗪應慎重。

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