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富馬酸比索洛爾膠囊藥理毒理

2012-10-26 18:37 醫(yī)學教育網
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1. 藥理 本品為選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑,臨床上用于降低血壓。在治療劑量范圍內,本品無明顯的膜穩(wěn)定作用或內在擬交感作用。高劑量時(?20mg)可抑制β2腎上腺素能受體(β2受體主要位于支氣管和血管平滑?。?beta;1受體的選擇性是阿替洛爾的4 倍。 2.毒理小鼠服用本品250mg/kg/日20?24月,大鼠服用本品125mg/kg/日26月,未觀察到潛在的致癌事件。按體重計算,這兩個劑量分別是人體最大推薦劑量20mg(或0.4mg/kg/ 日對50kg的個體)的625倍和312倍;按體表面積計算,分別是人體最大推薦劑量的 59倍和64倍。微生物致突變試驗,中華倉鼠V76細胞、小鼠和大鼠的突變試驗研究中,均未發(fā)現潛在的致突變事件。大鼠生殖研究表明,本品劑量達150mg/kg/日時,或分別達人體最大推薦劑量的375倍(體重換算)和77倍(體表面積換算)時,均未顯示損害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以監(jiān)測到本品(在小于2%的劑量)。

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