本品作用于菌體內的異亮氨酸t(yī)RNA合成酶與異亮氨酸結合點．阻礙氨基酸的合成，同時耗竭了細胞內tRNA，使敏感菌的RNA和蛋白質合成中止。本品對哺乳類動物異亮氨酸t(yī)RNA合成酶的親和力很低，故對人的毒性甚小。

莫匹羅星對需氧革蘭陽性球菌有很強的抗菌活性，尤其對皮膚感染有關的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌。對耐藥金黃色葡萄球菌也有效。對本品敏感的革蘭陰性細菌有流感嗜血桿菌、淋球菌等。本品對起先天性抗感染屏障作用的皮膚正常菌群叢如細球菌、棒狀桿菌和丙酸桿菌等抑制較弱。對綠膿假單孢菌、厭氧菌和真菌無抑制作用。

本品對其它抗生素無交叉耐藥性。與皮膚科病人其它常用的抗生素相比．本品保持對敏感菌株的敏感性。但在長期應用本品的病例中，亦已分離到對本品輕度耐藥的菌株。

早期實驗表明，外用本品0，02—0．1%濃度制劑對金黃色葡萄球菌即有抑制作用，而用2%濃度制劑則起殺菌作用。在偏酸環(huán)境下體外活性增強．因而皮膚的低pH值有利于本品的抗菌活性。