口服本品在小腸崩解，溶出藥物由小腸吸收。給藥后血藥濃度上升緩慢，應(yīng)在餐前服用。腸道壁內(nèi)集聚較高水平二甲雙胍，為血藥濃度的10~100倍醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。腎、肝的唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的2倍多，二甲雙胍結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不與血漿蛋白結(jié)合，以原形隨尿液排出，清除迅速，血漿半衰期為1.7～4.5小時(shí)，12小時(shí)內(nèi)90%被清除。本品一部分可由腎小管分泌，故腎清除率大于腎小球?yàn)V過率，由于本品主要以原形由腎臟排泄，故在腎功能減退時(shí)用本品可在體內(nèi)大量積聚，引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。