大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)需要了解的內(nèi)容，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理了相關(guān)知識(shí)點(diǎn)，以便廣大考生參考學(xué)習(xí)。

【體內(nèi)過程】

紅霉素不耐酸，可被胃酸分解，口服吸收差，故臨床一般服用其腸衣片或者酯化物；第二代新大環(huán)內(nèi)酯類經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后，不易被胃酸破壞，可口服。

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能廣泛分布到除腦脊液外的各種體液和組織中。

【抗菌作用】

抑菌劑，高濃度時(shí)為殺菌劑

1.對(duì)大多G+菌作用強(qiáng)大

2.對(duì)部分G-菌較敏感（奈瑟菌、嗜血桿菌、百日咳桿菌）

3.對(duì)軍團(tuán)菌、彎曲菌、支原體、衣原體、弓形蟲等較強(qiáng)

4.對(duì)產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的金葡菌、MRSA也有一定的抗菌作用

【抗菌機(jī)制】 結(jié)合部位：細(xì)菌核糖體50S亞基

抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成

【臨床應(yīng)用】

1.軍團(tuán)菌病

2.鏈球菌感染

3.衣原體、支原體感染

4.棒狀桿菌感染

【不良反應(yīng)】

1.胃腸道：紅霉素

2.肝損害：肝功能不良者禁用

3.耳毒性：劑量高于每日4克，易發(fā)生。

4.心臟毒性：靜脈滴注速度過快時(shí)易發(fā)生。

（一）紅霉素

第一個(gè)用于臨床的大環(huán)內(nèi)酯類、不耐酸

軍團(tuán)菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、支原體肺炎——首選

（二）羅紅霉素：14元環(huán)，生物利用度高，分布較廣。

（三）克拉霉素：14元環(huán)，細(xì)胞內(nèi)的濃度高，體內(nèi)分布廣。

（四）阿齊霉素：15元環(huán)

1.對(duì)G-菌的抗菌活性有明顯改善。

2.抗嗜肺軍團(tuán)菌、嗜血流感桿菌、支原體、衣原體活性強(qiáng)

3.體內(nèi)t1/2長(zhǎng)、分布廣，肺、扁桃體、前列腺

（五）泰利霉素：14元環(huán)

1.抗肺炎鏈球菌作用最強(qiáng)，對(duì)呼吸道多重耐藥菌有強(qiáng)抗菌活性

2.治療耐大環(huán)內(nèi)酯類的肺炎鏈球菌及敏感菌所致的呼吸道感染