苯二氮卓類是執(zhí)業(yè)藥師考試需要了解的內(nèi)容，醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理了相關(guān)知識點，以便廣大考生參考學習。

【藥理作用與臨床應用】

1.抗焦慮：小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用，與選擇性抑制調(diào)節(jié)情緒反應的邊緣系統(tǒng)有關(guān)

2.鎮(zhèn)靜催眠

特點：①不易產(chǎn)生停藥后多、惡夢的反跳現(xiàn)象；②對呼吸影響小，毒性小，安全范圍大；③對肝藥酶無誘導作用；④依賴性、戒斷癥狀較輕象

用于失眠，現(xiàn)已取代巴比妥成為首選的催眠藥

3.抗驚厥、抗癲癇作用強， 用于各種驚厥和癲癇。地西泮靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。

4.中樞性肌松：抑制脊髓反射和中間神經(jīng)元的傳遞，大劑量對神經(jīng)肌肉接頭有阻斷作用，用于中樞病變的肌強直。

【作用機制】

與苯二氮卓（BZ）受體結(jié)合時，通過促進r-氨基丁酸（GABA）與GABA受體結(jié)合，使Cl-通道開放頻率增加，加強GABA抑制作用。

【不良反應】

1.常見副作用嗜睡、乏力等

2.大劑量偶見共濟失調(diào)；中毒可見運動失調(diào)、肌無力，甚至昏迷和呼吸抑制。

3.長期服用有耐受性、成癮性，但成癮性輕且發(fā)生率較低

5.飲酒或共用其他中樞抑制藥能增強其作用和毒性

地西泮

口服吸收迅速完全，作用快而短，血漿蛋白結(jié)合率高。代謝產(chǎn)物仍具藥理活性。

抗焦慮作用選擇性高，具有很強的抗驚厥與抗癲癇作用。發(fā)揮肌松作用時一般不影響正?；顒印?

可通過胎盤屏障和排入乳汁，孕婦（可能致畸胎）、哺乳婦禁用。

奧沙西泮

為地西泮主要代謝產(chǎn)物，口服吸收慢、不完全?？菇箲]與抗驚厥作用較強，催眠與肌松作用較弱。

三唑侖

與地西泮相似，具速效、短效的特點，有顯著鎮(zhèn)靜催眠作用，對焦慮性失眠效果好。重癥肌無力、急性閉角型青光眼禁用。