口服是最常用的給藥途徑，其吸收涉及藥物通過胃腸道上皮細胞膜的轉運?？诜o藥后吸收呈明顯的差異，這是由于胃腸道管腔內pH及單位腔道容積的表面積不同。也受組織血流灌注情況，膽汁和粘液的存在以及上皮細胞膜的性質等因素的差異影響所致。酸性藥物在腸中的吸收較胃中快，似乎與藥物的非解離型更易透過細胞膜相矛盾。然而，這種不一致性，可以從小腸具有很大的表面積和小腸細胞膜具較大的通透性而得到解釋。

口腔粘膜上皮很薄，具豐富的血管，這些都有利于藥物吸收。但是接觸的時間太短暫，即使是溶液劑也未有明顯的吸收現(xiàn)象。把一種藥物置于齒齦和面頰之間（頰部給藥）或放于舌下（舌下給藥）則可保留轉長時間致使吸收更完全。

胃具有相對較大的上皮表面，但由于它有較厚的粘液層以及藥物在胃內停留時間相對較短，吸收受到限制。幾乎所有藥物在小腸吸收的速度均較胃中快。因而，胃排空速率是一限速性步驟。食物特別是脂類食物延緩胃排空（也延緩藥物吸收），這能解釋為何某些希望迅速奏效的藥物宜空腹應用。某些不易溶解的（如灰黃霉素）或在胃中降解醫(yī)|學教育網(wǎng)搜集整理（如青霉素G）的藥物與食物同服，可增加吸收量或無任何影響或對藥物吸收影響甚小。

小腸在胃腸道中是具有最大的表面積，可吸收藥物。十二脂腸腔內pH值為4～5，但順著腸道由近及遠，管腔內pH值更趨堿性，如回腸下部pH接近8.胃腸道內的菌叢可使某些藥物失活，降低藥物的吸收。血流量的減少（如休克時）可以降低跨腸粘膜的濃度梯度，從而減少被動擴散吸收。（外周血流減少也會改變藥物的分布和代謝。）