為了方便考生備考2014年初級(jí)藥士考試，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜索整理了藥士考試相關(guān)重點(diǎn)難點(diǎn)，希望對(duì)廣大考生有所幫助！
| 藥名 | 地西泮(Diazepam) |
| 結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 | 1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮 |
| 類型 | 苯并二氮雜卓類 |
| 物理性質(zhì) | 無色或白色結(jié)晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水。 |
| 化學(xué)性質(zhì) | 水解性：4，5位開環(huán)為可逆性，不影響生物利用度。 |
| 鑒別反應(yīng) | 溶于稀鹽酸，加碘化鉍鉀，產(chǎn)生橙紅色沉淀。 |
| 體內(nèi)代謝 | 肝臟，N-1去甲基、C-3的羥基化，羥基代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合排出。 |
| 藥物用途 | 發(fā)揮安定、鎮(zhèn)靜、催眠、肌內(nèi)松弛及抗驚厥作用，主要用于治療神經(jīng)官能癥。可抗焦慮。 |
| 合成 | |
| 構(gòu)效關(guān)系 | 七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)是活性必需； 4,5雙鍵被飽和或并入四氫唑環(huán)可增加鎮(zhèn)靜和抗抑郁作用； 在C-7位和C-2’位有強(qiáng)的吸電子基團(tuán)存在時(shí)，水解反應(yīng)幾乎都在4，5位上進(jìn)行，安定作用加強(qiáng)； N-1以長鏈烴基取代，如環(huán)氧甲基，可延長作用。 |
| 作用特點(diǎn) | 1. 較好的抗焦慮和鎮(zhèn)靜催眠作用。 2.安全范圍大。 3.目前幾已完全取代了巴比妥類等傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥物。 |
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