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膽汗酸結(jié)合樹脂的藥理作用是藥理學(xué)學(xué)習(xí)的知識,醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)整理相關(guān)內(nèi)容如下:
考來烯胺(cholestyramine,消膽胺)和考來替泊(降膽寧,colestipol)都為堿性陰離子交換樹脂,不溶于水,不易被消化酶破壞。膽汗酸結(jié)合樹脂的藥理作用:
能明顯降低血漿TC和LDL-c(LDL-膽固醇)濃度,輕度增高HDL濃度。本類藥物口服不被消化道吸收,在腸道與膽汁酸形成絡(luò)合物隨糞排出,故能阻斷膽汁酸的重吸收。由于肝中膽汁酸減少,使膽固醇向膽汁酸轉(zhuǎn)化的限速酶——7-α羥化酶更多地處于激活狀態(tài),肝中膽固醇向膽汁酸轉(zhuǎn)化加強。膽汁酸也是腸道吸收膽固醇所必需,樹脂與膽汁酸絡(luò)合,也影響膽固醇吸收。以上作用使肝中膽固醇水平下降,肝臟產(chǎn)生代償性改變:一是肝細胞表面LDL受體數(shù)量增加,促進血漿中LDL向肝中轉(zhuǎn)移,導(dǎo)致血漿LDL-c和TC濃度下降。另一改變是羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-Co A)還原酶(肝臟合成膽固醇限速酶)活性增加,使肝臟膽固醇合成增多。因此,本類藥物與HMG-CoA還原酶抑制劑合用,降脂作用增強。
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