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受體動力學的概述

2013-12-05 15:48 醫(yī)學教育網
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受體動力學一般用放射性同位素標記的配體(L)與受體(R)做結合試驗研究。取一定量組織,磨成細胞勻漿,分組加入不同濃度的放射性同位素標記的配體(藥物),醫(yī)學教育網搜|索整理溫孵待反應達平衡后,迅速過濾或離心分出細胞,用緩沖液洗去尚未結合的放射性配體,測定標本的放射強度,這是藥物與細胞結合的總量,此后用過量冷配體(未用同位素標記的配體)洗脫特異性與受體結合的放射性配體再測放射強度,這是藥物非特性結合量。將總結合量減去非特性結合量就可以獲得L-R結合(B)曲線。如果L只與單一R可逆性結合,以B為縱座標,L為橫座標,L-R結合曲線為直方雙曲線。如將橫座標改用logL則呈典型的S形量效曲線。

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