口服后自胃腸道迅速吸收，部分在肝臟代謝成為具抗菌活性的與萘啶酸相仿的羥化萘啶酸并經(jīng)腎臟快速排泄。萘啶酸片以原型及代謝物經(jīng)尿排泄。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|索整理其他代謝物包括與萘啶酸、羥化萘啶酸結(jié)合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羥化萘啶酸占血液中藥物生物學(xué)活性的30%，尿液中活性的85%.口服1g后2小時(shí)在血漿中的峰濃度為20～50mg/L，血消除半衰期（t1/2）約1～2.5小時(shí)。萘啶酸的血漿蛋白結(jié)合率為93%，羥化萘啶酸的血漿蛋白結(jié)合率為63%.給藥后3～4小時(shí)尿液中的峰濃度（Cmax）為150～200mg/L，t1/2約6小時(shí)。萘啶酸片約4%經(jīng)糞便排泄，也可從乳汁中分泌。萘啶酸片可透過胎盤屏障。