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香豆素-初級藥士考試輔導

2014-01-16 14:33 來源:
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醫(yī)學教育網(wǎng)小編搜集了有關初級藥士考試的復習知識點,供廣大考生參考;如下:

香豆素類是一類含有4-羥基香豆素基本結(jié)構(gòu)的物質(zhì),口服參與體內(nèi)代謝才發(fā)揮抗凝作用,故稱口服抗凝藥。有雙香豆素(dicoumarol)、華法林(warfarin,芐丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)等。它們的藥理作用相同。

【藥理作用】香豆素類是維生素K拮抗劑,在肝臟抑制維生素K由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化,從而阻止維生素K的反復利用,影響含有谷氨酸殘基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用,使這些因子停留于無凝血活性的前體階段,從而影響凝血過程。對已形成的上述因子無抑制作用,因此抗凝作用出現(xiàn)時間較慢。一般需8~12小時后發(fā)揮作用,1~3天達到高峰,停藥后抗凝作用尚可維持數(shù)天。雙香豆素抗凝作用慢而持久,持續(xù)4~7天。華法林作用出現(xiàn)較快,持續(xù)2~5天。

【體內(nèi)過程】 華法林口服吸收完全,1小時后血漿中即能測到,2~8小時達高峰。與血漿蛋白結(jié)合率為90%~99%.t1/2為10~60小時。主要在肝及腎中代謝。雙香豆素吸收不規(guī)則。與血漿蛋白結(jié)合率為90%~99%.t1/2為10~30小時。醋硝香豆素t1/2 為8小時,還原型代謝產(chǎn)物仍有抗凝作用,t1/2為20小時。

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