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硝酸酯類藥物的體內(nèi)過程

2014-02-18 16:56 醫(yī)學教育網(wǎng)
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硝酸甘油、硝酸異山梨酯口服首過消除效應強,生物利用度低,故不宜口服。舌下含服吸收較好,數(shù)分鐘內(nèi)可達到有效的血藥濃度(硝酸甘油含化1-2min起效;氣霧吸入30秒起效),作用持續(xù)時間〈1小時,作用幾乎與靜脈注射相似。藥物吸收后主要經(jīng)肝臟谷光甘肽-有機硝酸酯還原酶代謝,大部分為水溶性高的二硝酸代謝產(chǎn)物,仍有擴血管作用,但作用只有原藥的1/10;少量為一硝酸代謝產(chǎn)物及亞硝酸鹽,最后于葡萄糖醛酸結(jié)合由腎臟排出。

硝酸甘油各種劑型:

2%軟膏劑:直接涂于患者手臂腹面或胸前皮膚,2-3cm,通過皮膚吸收而不經(jīng)肝臟代謝,有效濃度可維持3-8小時,每隔4小時涂抹一次。影響藥物因素多,血藥濃度不穩(wěn)定。

貼片膜:將膜面貼于皮膚上,藥物可按準確劑量恒速進入皮膚,作用可維持24小時,每隔24小時更換一次醫(yī)學|教育網(wǎng)整理搜集。

口峽片:將藥物與一種無毒惰性高聚化合物基質(zhì)組成,貼在患者口腔的上唇與牙齦之間,其表面很快出現(xiàn)一層膠狀的外膜,使貼片粘附在膜表面。藥物起效與含片一樣快,療效持續(xù)6小時,較安全,但少數(shù)人感覺不良,影響進食。

氣霧劑:30秒起效,比舌下含片顯效高,起效快,使用方便,用于急救安全可靠。

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