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喹諾酮類藥物抗菌作用機(jī)制

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喹諾酮類通過(guò)抑制DNA螺旋酶作用,阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。大腸桿菌的DNA螺旋酶是四疊體結(jié)構(gòu)的蛋白,由2個(gè)A亞單位與2個(gè)B亞單位組成,分子量分別為105kD與95kD。細(xì)菌在合成DNA過(guò)程中,DNA螺旋酶的A亞單位將染色體DNA正超螺旋的一條單鏈(后鏈)切開,接著B亞單位使DNA的前鏈后移,A亞單位再將切口封住,形成了負(fù)超螺旋。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|集整理根據(jù)實(shí)驗(yàn)研究,氟喹諾酮類藥并不是直接與DNA螺旋酶結(jié)合,而是與DNA雙鏈中非配對(duì)堿基結(jié)合,抑制DNA抑螺旋酶的A亞單位,使DNA超螺旋結(jié)構(gòu)不能封口,這樣DNA單鏈暴露,導(dǎo)致mRNA與蛋白合成失控,最后細(xì)菌死亡。

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