酚妥拉明能競爭性地阻斷α受體，對α1、α2受體具有相似的親和力。

1.血管：

靜脈注射能使血管舒張，血壓下降。

對靜脈和小靜脈的作用比對小動脈強(qiáng)，使肺動脈壓和外周血管阻力降低。

機(jī)制：主要是對血管平滑肌α1受體的阻斷作用和直接舒張血管作用。

2.心臟：

具有心臟興奮作用，使心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，心排出量增加。

興奮心臟作用的機(jī)制：

（1）部分由血管舒張、血壓下降，反射性興奮交感神經(jīng)引起；

（2）部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，從而促進(jìn)去甲腎上腺素釋放，激動心臟β1受體的結(jié)果。

3.其他：

（1）有擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮。

（2）有組胺樣作用，使胃酸分泌增加。

（3）酚妥拉明可引起皮膚潮紅等。