富馬酸比索洛爾膠囊藥代動力學

口服本品10mg后的絕對生物利用度大約是80%，其吸收不受食物影響。吸收后進入組織，以肺、腎、肝內含量最高。它的首過代謝大約是20%.血清蛋白結合近似30%.口服本品5-20mg血漿藥物達峰時間為2-4小時，平均血藥峰濃度范圍為 16ng/ml-70ng/ml.日服一次的個體血漿藥物濃度水平波動小于2倍。血漿藥物消除半衰期是9-12小時，在老年患者略延長，部分與這些人腎功能減低有關。日服一次5天達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在年輕和老年人群中，血漿藥物蓄積低，蓄積因子在1.1-1.3范圍。在5-20mg劑量范圍內血漿藥物濃度與服藥量成比例變化。醫(yī)學教|育網搜集整理兩種對映體的藥代參數特征相似。本品通過腎和非腎途徑消除量相等，大約50%以原形在尿中排出，其余以無活性的代謝物排出。已知的人體代謝物是穩(wěn)定的或無已知的藥理作用。少于2%通過糞便排泄。本品不通過細胞色素P450 2D6代謝。肌苷清除率小于40ml/min時，本品的血漿半衰期比健康者增加近3倍。肝硬化時，本品的消除率變化較大，并比健康者明顯減慢，血漿半衰期為8.3-21.7小時。