
鎮(zhèn)痛藥按來源不同可分為四類:天然生物堿類、半合成鎮(zhèn)痛藥、合成鎮(zhèn)痛藥和內(nèi)源性多肽類。
構(gòu)效關(guān)系研究表明嗎啡及其合成代用品呈現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用,必須具備以下結(jié)構(gòu)特點:
1.分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu),與受體平坦區(qū)通過范德華力相互作用。
2.有一個堿性中心,并能在生理pH下部分電離成陽離子,以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合。
3.分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接,使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上藥師藥物化學(xué)輔導(dǎo)精華,以便與受體結(jié)合;哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前,與受體上一個方向適合的凹槽相適應(yīng)。
構(gòu)效關(guān)系研究還發(fā)現(xiàn),不僅嗎啡衍生物結(jié)構(gòu)可滿足上述要求,醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)收集整理即使結(jié)構(gòu)簡單的合成代用品也符合全部或部分構(gòu)象要求。