局部麻醉藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)可概括為三部分：親脂部分、中問連接鏈和親水部分。

　　親脂部分為取代的苯環(huán)或芳雜環(huán)，以苯環(huán)作用較強(qiáng)。（初級(jí)藥士藥物化學(xué)輔導(dǎo)精華）中間連接鏈與局部麻醉藥作用持效時(shí)間及強(qiáng)度有關(guān)。其麻醉作用時(shí)間順序?yàn)?CH₂->-NH->-S->-O-，麻醉作用強(qiáng)度順序?yàn)?S->-Ｏ->-CH₂->-NH-。親水部分一般為叔胺，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|收集整理烷基以3～4個(gè)碳原子時(shí)作用最強(qiáng)。局部麻醉藥結(jié)構(gòu)中的親水部分和親脂部分必須有適當(dāng)?shù)钠胶?，即有合適的脂水分配系數(shù)，才有利于發(fā)揮其麻醉活性。一般來說，具有較高的脂溶性和較低的pKa的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。