將親水基團引入難溶性藥物分子中，初級藥士藥物化學輔導精華醫(yī)學教育網(wǎng)|收集整理可增加其在水中的溶解度。引入的親水基團有：磺酸鈉基（-SO₃Na）、羧酸鈉基（-COONa）、醇基（-OH）、氨基（-NH₂）及多元醇或糖基等。例如，樟腦在水中微溶（1：800），但制成樟腦磺酸鈉后，則易溶于水，且毒性低。維生素K₃（甲萘醌）在水中不溶，引入亞硫酸氫鈉(-SO₃HNa)，制成亞硫酸氫鈉甲萘醌后，溶解度增大為1：2。

　　但應注意，有些藥物被引入某些親水基團后，除了溶解度有所增加，其藥理作用也可能有所改變。