藥士藥理學(xué)輔導(dǎo)精華——卡托普利

　　【藥代學(xué)】

　　卡托普利：口服易吸收，生物利用度約65%。約1h血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率約30%。主要從尿排出，約40%～50%為原藥，其余為代謝物。T_1／2約2h。腎功不良時(shí)可延長(zhǎng)，但能被透析。能通過(guò)胎盤，乳汁中濃度約為母體血濃度的1%。

　　【藥理作用及降壓作用機(jī)制】

　　本品具有輕至中等強(qiáng)度的降壓作用，口服后l～2h達(dá)最大降壓作用，維持6～12h。可降低外周血管阻力，增加腎血流量，不伴反射性心率加快。主要通過(guò)以下機(jī)制降壓：①抑制ACE，使Ang Ⅱ生成減少，血管舒張；減少醛匿酮分泌，排鈉增加；腎血管擴(kuò)張亦加強(qiáng)排鈉作用。②ACE也是降解緩激肽的酶，ACE抑制后減少緩激肽水解，使N0、PGI2、EDHF等擴(kuò)血管物質(zhì)增加。③抑制局部Ang Ⅱ在血管組織及心肌內(nèi)的形成，抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚，改善心衰患者的心功能。

　　【臨床應(yīng)用】

　　適用于各型高血壓，是治療輕或中度原發(fā)性或腎性高血壓的首選藥物之一。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)收|集整理可與其他抗高血壓藥如利尿藥、β受體阻斷藥及鈣通道阻滯藥等聯(lián)合應(yīng)用以增強(qiáng)療效?？ㄍ衅绽慕祲禾攸c(diǎn)是能降低高血壓患者的外周血管阻力，預(yù)防和逆轉(zhuǎn)血管平滑肌增殖及左心室肥厚，顯著改善高血壓患者的生活質(zhì)量，對(duì)脂質(zhì)代謝無(wú)明顯影響。

　　【不良反應(yīng)】

　　長(zhǎng)期用藥的患者約5%～20%出現(xiàn)頑固性干咳，可能由于卡托普利使緩激肽、P物質(zhì)和（或）前列腺素在肺內(nèi)聚積所致。皮疹、味覺減退等不良反應(yīng)可能與藥物分子中的巰基有關(guān)，應(yīng)用其他轉(zhuǎn)化酶抑制劑較少發(fā)生。少數(shù)患者可出現(xiàn)蛋白尿，主要在腎臟病變患者發(fā)生。在腎功不良、補(bǔ)鉀或合用保鉀利尿藥患者易誘發(fā)高血鉀，應(yīng)予以注意。重度高血壓或心衰患者在應(yīng)用利尿藥基礎(chǔ)上，首次用卡托普利可引起低血壓，應(yīng)先采用低劑量。此外可引起血管神經(jīng)性水腫，發(fā)生率約0.1%～0.2%，應(yīng)及時(shí)搶救。