是指在長期使用一種激動藥后，組織或細胞對激動藥的敏感性和反應性下降的現(xiàn)象。如臨床長期應用異丙腎上腺素治療哮喘，初級藥士藥理學輔導精華可以引起異丙腎上腺素療效逐漸變?nèi)?。另外維生素A還可使胰島素受體脫敏。

　　根據(jù)產(chǎn)生的機制不同，可將受體脫敏分為同源脫敏和異源脫敏。

　　同源脫敏是指只對一種類型受體的激動藥的反應下降，而對其他類型受體激動藥的反應性不變。同源脫敏往往是由于受體蛋白磷酸化，受體結(jié)構(gòu)破壞、受體定位改變、受體合成減少等所致。如胰島素受體、生長激素受體、黃體生成素受體、血管緊張素Ⅱ受體等肽類配體的受體都存在同源脫敏。

　　異源脫敏是指受體對一種類型激動藥脫敏，而對其他類型受體的激動藥也不敏感。異源脫敏可能由于所有受影響的受體有一個共同的反饋調(diào)節(jié)機制，或受調(diào)節(jié)的是它們信號轉(zhuǎn)導通路上的某個共同環(huán)節(jié)。如β腎上腺素受體，可被甲狀腺素、糖皮質(zhì)激素、性激素調(diào)節(jié)；M膽堿受體可被血管活性肽調(diào)節(jié)；γ氨基丁酸受體可被苯二氮類調(diào)節(jié)；醫(yī)學教育網(wǎng)|收集整理胰島素受體可被β腎上腺素類藥物調(diào)節(jié)等。