初級(jí)藥士藥劑學(xué)輔導(dǎo)精華——硝苯地平

　　【體內(nèi)過程】硝苯地平（nifedipine，硝苯吡啶，心痛定）由于其親脂性強(qiáng)，口服后可迅速、完全地從胃腸道吸收，但受肝臟首過消除的影響，口服生物利用度僅為45%～75%。約30～120min血藥濃度達(dá)峰值?？诜?0～60min起效，作用維持3h；舌下含服1～5mim生效；靜注1min內(nèi)即可出現(xiàn)作用。血漿t_l/2為3～4h。血漿蛋白結(jié)合率約92%～98%。部分經(jīng)肝被代謝，給藥劑量的70%～80%以無活性代謝物從尿排泄。

　　【藥理作用及降壓作用機(jī)制】對(duì)高血壓患者降壓顯著，對(duì)血壓正常者則不明顯。降壓時(shí)伴有反射性心率加快，心搏出量增加，血漿腎素活性增高。硝苯地平抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞的Ca²⁺內(nèi)流，對(duì)小動(dòng)脈平滑肌較靜脈更敏感，使外周血管阻力降低，血壓下降。

　　【臨床應(yīng)用】可單獨(dú)或與其他藥合用治療輕、中和重度高血壓。亦適用于合并有心絞痛或腎

　　臟疾病、糖尿病、哮喘、高脂血癥及惡性高血壓患者。醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)收集整理目前多推薦使用緩釋片劑，以減輕迅速降壓造成的反射性交感張力增加。

　　【不良反應(yīng)】由于血管過度擴(kuò)張引起，表現(xiàn)為心動(dòng)過速、頭痛、低血壓、潮紅、眩暈、惡心等。也可能出現(xiàn)胃腸功能紊亂、外周組織水腫、咳嗽、氣喘及肺水腫。血壓過度降低可導(dǎo)致腦或心肌缺血。也可發(fā)生過敏反應(yīng)，如皮疹、藥熱及肝功能異常等。低血壓及心功能不良者慎用。禁用于心源性休克。嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄患者可能增加心衰危險(xiǎn)。肝功能不良者應(yīng)減量。