
(1)競爭性拮抗劑:初級(jí)藥士生物化學(xué)輔導(dǎo)精華①雖具有較強(qiáng)的親和力,能與受體結(jié)合,但缺乏內(nèi)在活性,結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng),同時(shí)由于占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)劑的效應(yīng),但可通過增加激動(dòng)劑濃度使其達(dá)到單用激動(dòng)劑時(shí)水平;②拮抗劑與激動(dòng)劑相互競爭與受體結(jié)合,可降低激動(dòng)劑與受體結(jié)合的親和力,但不降低內(nèi)在活性。
(2)非競爭性拮抗:①拮抗劑與激動(dòng)劑雖不爭奪相同的受體,但它與受體結(jié)合后可妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合;或非競爭性拮抗劑與激動(dòng)劑爭奪同一受體,但由于共價(jià)鍵作用,與受體結(jié)合比較牢固,呈不可逆性,妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合;②拮抗劑可降低激動(dòng)劑與受體結(jié)合的親和力、醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|收集整理內(nèi)在活性。