藥物化學(xué)屬于初級(jí)藥士考試中基礎(chǔ)知識(shí)中的一部分，希望大家認(rèn)真復(fù)習(xí)，順利通過(guò)考試。

　　抗瘧藥-磷酸氯喹：

　　瘧疾是受瘧原蟲(chóng)感染的雌性蚊子傳染的疾病，引起瘧疾的瘧原蟲(chóng)大約有近百種，其中4種可在人體引起瘧疾，它們是：①惡性瘧原蟲(chóng)，②間日瘧原蟲(chóng)，③三間瘧原蟲(chóng)，④卵形瘧原蟲(chóng)。

　　磷酸氯喹對(duì)奎寧的構(gòu)效關(guān)系研究認(rèn)為，具有氨基側(cè)鏈的喹啉化合物是抗瘧藥的基本有效基團(tuán)。將堿性側(cè)鏈引入4-氨基喹啉衍生物獲得了對(duì)裂殖原蟲(chóng)最顯速效沙蟲(chóng)作用的藥物，其中最為突出的是磷酸氯喹醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理，它對(duì)人類健康作出了重大貢獻(xiàn)。雖然在世界多數(shù)地區(qū)已經(jīng)出現(xiàn)對(duì)惡性瘧原蟲(chóng)的耐藥性，但磷酸氯喹至今對(duì)三日瘧原蟲(chóng)和卵形瘧原蟲(chóng)都十分敏感，對(duì)間日瘧原蟲(chóng)仍保持較高的治療價(jià)值。

　　氯喹的作用機(jī)制為它進(jìn)入瘧原蟲(chóng)體后，其分子插入DNA雙螺旋鏈之間形成穩(wěn)定的復(fù)合物，從而有效DNA復(fù)制、RNA的轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)的合成。氯喹及其衍生物在4位和7位分布有氨基和氯原子，氨基側(cè)鏈2個(gè)氮原子間均為4個(gè)碳，此碳鏈長(zhǎng)度與瘧原蟲(chóng)體DNA雙螺旋淺溝之間的距離相適應(yīng)，使兩端N＋與DNA兩個(gè)鏈上的形成離子結(jié)合，而7位上的Cl則與雙螺旋中鳥(niǎo)嘌呤上的帶正電的氨基產(chǎn)生靜電吸引。結(jié)果藥物分子牢固的插入DNA雙螺旋之間。如果藥物的這2個(gè)基團(tuán)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變則抗瘧作用減弱或消失。