1.代謝：藥物作為一種異物進(jìn)入體內(nèi)后，機(jī)體要?jiǎng)訂T各種機(jī)制使藥物發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變，即藥物的轉(zhuǎn)化或稱生物轉(zhuǎn)化又稱藥物代謝，從體內(nèi)消除，代謝醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑。

　　意義：

　　（1）作用降低、完全消失。

　?。?）有些藥理作用增高，或毒性增強(qiáng)。

　　（3）是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑。

　　主要器官：肝臟。此外，胃腸道、肺、皮膚、腎。

　　2.排泄：藥物的原形或其代謝產(chǎn)物通過(guò)排泄器官或分泌器官排出體外的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。

　　途徑：

　?。?）主要經(jīng)尿排泄

　?。?）其次經(jīng)糞排泄。

　　（3）揮發(fā)性藥物經(jīng)肺隨呼出氣體排泄。

　?。?）汗液和乳汁也是藥物的排泄途徑。

　　3.生物利用度：經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后，到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率。

　　計(jì)算公式：生物利用度=A/D×l00% （A為體內(nèi)藥物總量，D為用藥劑量）。

　　首關(guān)消除高時(shí)，生物利用度則低，機(jī)體可利用的有效藥物量少。要達(dá)到治療濃度，必須加大用藥劑量，但劑量加大，代謝產(chǎn)物會(huì)明顯增多，可能出現(xiàn)醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理代謝產(chǎn)物的毒性反應(yīng)。因此，對(duì)于首關(guān)消除高的藥物，當(dāng)決定采用大劑量口服時(shí)，應(yīng)先了解其代謝產(chǎn)物的毒性作用和消除過(guò)程。