1.代謝：藥物作為一種異物進入體內(nèi)后，機體要動員各種機制使藥物發(fā)生化學結構的改變，即藥物的轉化或稱生物轉化又稱藥物代謝，從體內(nèi)消除，代謝是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑。

　　意義：

　　（1）作用降低、完全消失。

　　（2）有些藥理作用增高，或毒性增強。

　?。?）是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑。

　　主要器官：肝臟。此外，胃腸道、肺、皮膚、腎。

　　2.排泄：藥物的原形或其代謝產(chǎn)物通過排泄器官或分泌器官排出體外的轉運過程。

　　途徑：

　?。?）主要經(jīng)尿排泄

　　（2）其次經(jīng)糞排泄。

　　（3）揮發(fā)性藥物經(jīng)肺隨呼出氣體排泄。

　?。?）汗液和乳汁也是藥物的排泄途徑。

　　3.生物利用度：經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后，到達全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率。

　　計算公式：生物利用度=A/D×l00% （A為體內(nèi)藥物總量，D為用藥劑量）。

　　首關消除高時，生物利用度則低，機體醫(yī) 學教育網(wǎng)原創(chuàng)可利用的有效藥物量少。要達到治療濃度，必須加大用藥劑量，但劑量加大，代謝產(chǎn)物會明顯增多，可能出現(xiàn)代謝產(chǎn)物的毒性反應。因此，對于首關消除高的藥物，當決定采用大劑量口服時，應先了解其代謝產(chǎn)物的毒性作用和消除過程。