（一）直接作用于受體

　　許多傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物能直接與膽堿受體或腎上腺素受體結合。結合后，如果產(chǎn)生與遞質相似的作用，就稱激動藥。如果結合后不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬似遞質的作用，相反，醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理卻能妨礙遞質與受體的結合，從而阻斷了沖動的傳遞，產(chǎn)生與遞質相反的作用，就稱為阻斷藥（blocker）；對激動藥而言，可稱拮抗藥。

　　這類藥物品種很多，也較常用。由于膽堿受體分為M和N兩型，腎上腺素受體也有α和β兩型。因此，選擇性地作用于不同型受體的激動藥和阻斷藥也具有相應的分類。

　　（二）影響遞質

　　1.影響遞質的生物合成

　　直接影響遞質生物合成的藥物較少，且無臨床應用價值，僅作藥理學研究的工具藥醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理。

　　2.影響遞質的轉化

　　如乙酰膽堿的滅活主要是被膽堿酯酶水解。因此，抗膽堿酯酶藥就能妨礙乙酰膽堿的水解，提高其濃度，產(chǎn)生效應。

　　去甲腎上腺素作用的消失與乙酰膽堿不同，它主要靠突觸前膜的攝取，因此現(xiàn)有的MAO抑制藥或COMT抑制藥并不能成為理想的外周擬腎上腺素藥。

　　3.影響遞質的轉運和貯存

　　藥物可通過促進遞質的釋放而發(fā)揮遞質樣作用。例如麻黃堿促進去甲腎上腺素的釋放、氨甲酰膽堿促進乙酰膽堿的釋放而發(fā)揮作用，雖然它們同時尚有直接與受體結合的作用。

　　藥物也可通過影響遞質在神經(jīng)末梢的貯存而發(fā)揮作用。例如利血平抑制神經(jīng)末梢囊泡對去甲腎上腺素的攝取，使囊泡內(nèi)去甲腎上腺素逐漸減少以至耗竭，從而表現(xiàn)為拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)的作用。