甲氧芐啶又名磺胺增效劑，抗菌譜和磺胺藥相似，但抗菌作用較強(qiáng)，對(duì)多種革蘭陽(yáng)性和陰性細(xì)菌有效。最低抑菌濃度常低于10mg/L.單用易引起細(xì)菌耐藥性。

　　TMP的抗菌作用機(jī)制是抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成氫葉酸，阻止細(xì)菌核酸的合成。因此，它與磺胺藥合用，可使細(xì)菌的葉酸代謝遭到雙重阻斷，增強(qiáng)磺胺藥的抗菌作用達(dá)數(shù)倍至數(shù)十倍，甚至出現(xiàn)殺菌作用，而且可減少耐藥菌株的產(chǎn)生，對(duì)磺胺藥已耐藥的菌株也可被抑制。TMP還可增強(qiáng)多種抗生素（如四環(huán)素、慶大霉素等）的抗菌作用。

　　口服吸收迅速而完全，血漿濃度高峰常在服藥后1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)到。迅速分布全身組織及體液，肺、腎和痰液中。大部分以原形由腎排泄，尿中濃度約高出血漿濃度100倍，血漿t_1/2約為10小時(shí)，和SMZ相近。

　　TMP常與SMZ或SD合用，治療呼吸道感染、尿路感染、腸道感染和腦膜炎、敗血癥等。對(duì)傷寒、副傷寒療效不低于氨芐西林，也可與長(zhǎng)效磺胺藥合用于耐藥惡性瘧的防治。

　　TMP毒性較小，不致引起葉酸缺乏癥。醫(yī)學(xué)教,育網(wǎng)搜|集整理大劑量（0.5g/日以上）長(zhǎng)期用藥可致輕度可逆性血象變化如白細(xì)胞減少、巨幼紅細(xì)胞性貧血，必要時(shí)可注射四氫葉酸治療。