耐酶青霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)特點是通過?；鶄?cè)鏈（R1）的空間位障作用保護了β-內(nèi)酰胺環(huán)，使其不易被酶水解，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。

　　異惡唑類青霉素，側(cè)鏈為苯基異惡唑，耐酸、耐酶、可口服。常用的有：苯唑西林，氯唑西林，雙氯西林與氟氯西林。

　　【抗菌作用】本類藥的抗菌譜及對耐藥性金葡菌的作用均基本相似，對甲型鏈球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，對耐藥金葡菌的效力以雙氯西林最強，隨后依次為氟氯西林、氯唑西林與苯唑西林，對革蘭陰性的腸道桿菌或腸球菌無明顯作用。

　　【體內(nèi)過程】胃腸道吸收較好，食物殘渣會影響其吸收，醫(yī)學(xué)教,育網(wǎng)搜|集整理因此，應(yīng)在飯前一小時，空腹一次服藥，大約1～1.5小時血藥濃度達峰值，有效濃度可維持2～3小時。各藥的吸收以苯唑西林最差，氯唑西林次之，雙氯西林最好。血漿蛋白結(jié)合率均很高（95%以上）。主要以原型從尿排泄，速度較青霉素慢。

　　【不良反應(yīng)】在胃腸道反應(yīng)，個別有皮疹或蕁麻疹。

　　【臨床應(yīng)用】用于耐藥金葡菌的各種感染，醫(yī)學(xué)教,育網(wǎng)搜|集整理或需長期用藥的慢性感染等。對嚴重金葡菌感染，宜注射給藥。